新三板报消息，2019年11月22日，贵州医科大学、上海慈瑞医药科技股份有限公司抗糖尿病及并发症创新药合作开发和成果转让签字仪式在贵州医科大学举行。贵州医科大学校长梁贵友、上海市闵行区科委副主任顾建平参加签约仪式、上海慈瑞医药科技股份有限公司董事长金幸出席签字仪式。

签字仪式上，贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心（化学药仿创技术应用国家地方联合工程研究中心，简称：药物研究中心）负责人汤磊教授介绍了抗糖尿病及并发症创新药CR270、CR271的研发情况。

CR270是抗2型糖尿病一类新药候选化合物，由贵州医科大学汤磊教授课题组设计合成，通过与浙江大学吴昊姝教授课题组合作研究，发现该化合物在实验动物体内具有显著的降糖活性以及器官保护活性，是一个优良的抗糖尿病及其并发症的候选化合物。前期研究相关成果已申请了中国发明专利，并发表在药学权威期刊British Journal of Pharmacology上。CR271由贵州医科大学汤磊教授课题组与郭兵教授课题组合作研究完成，研究发现CR271可显著改善糖尿病肾病动物模型的尿肌酐等肾脏生化指标，是一个优秀的抗糖尿病肾病候选化合物。前期研究相关成果已申请了中国发明专利。汤磊教授课题组还完成了两个候选化合物的相关药学研究和药代动力学等研究工作。

本次两个项目成果转让给慈瑞医药以后，慈瑞医药将很快启动两个化合物系统的临床前研究工作，以尽快将候选化合物推向临床研究。

慈瑞医药与贵州医科大学的合作可以说是源远流长，也是一段美谈。早年在上海中科院药物研究所攻读博士的汤磊博士，结识了金幸董事长，两人成为了好朋友。博士毕业后汤教授回贵州医科大学任教，金幸董事长于2004年创立了上海慈瑞医药，于此开始了慈瑞医药与贵阳医学院（贵州医科大学的前身）的深度合作。慈瑞医药在贵阳建立了药物研发实验室，实验室的员工主要来源于汤磊教授的学生，慈瑞医药贵阳实验室的员工一边工作一边攻读汤教授的在职研究生。

2013年为了支持汤磊教授化学合成药物研发利用工程技术研究中心的建设，慈瑞医药贵阳实验室的员工全部从慈瑞医药辞职进入贵阳医学院，成为学校的老师。经过15年来的研发和教学，这批员工在汤磊教授的带领和指导下目前已成长为副教授或教授级高工。贵医大-慈瑞医药联合实验室坚持产学研相结合，不断发展壮大，从学校重点实验室逐步升格到省重点实验室和国家地方联合工程研究中心，慈瑞医药也经常派专家到联合实验室做专题讲座，进行双方的学术交流，使得联合实验室的研发更接地气，让研发更切合实际生产，提高了效率和成功率。

通过这种产学研相结合的路径，慈瑞医药在药物研发方面得到了当今国际研发的最前沿的信息，得到了贵医大汤磊教授的团队的支持，慈瑞医药也邀请汤磊教授担任慈瑞医药的首席科学家，在药物的顶层设计上为慈瑞医药把关，慈瑞医药把糖尿病和并发症用药作为慈瑞医药新药研发的首选，主要得益于汤磊教授的布局。

糖尿病及其并发症的治疗药物在临床上需求非常紧迫，有些并发症至今尚无可用之药。这次签约标志着慈瑞医药开始加快糖尿病创新药的开发进度。

慈瑞医药糖尿病及其并发症治疗用药研发的布局

1、通过肠道非系统性作用而促进GLP-1生成的候选化合物CR270

候选化合物CR270在STZ诱导的糖尿病小鼠和db/db糖尿病小鼠模型上均表现出良好的降糖和降脂活性，且能显著降低实验动物的糖化血清蛋白（GSP）水平，对肝脏、肾脏等也具有良好的保护作用，这些作用与相同剂量的二甲双胍相当，且在对胰腺保护方面强于二甲双胍。药理研究表明CR270通过增加GLP-1的合成和分泌而发挥降糖降脂和器官保护作用。CR270在Caco-2细胞模型上其渗透性低，在大鼠口服的原型药生物利用度仅为0.5％，以上结果说明CR270可能主要通过作用于肠道靶点发挥促GLP-1合成分泌。这一作用特点可以避免化合物进入体循环引起的代谢干扰及不良反应发生等问题。以上研究成果发表于British Journal of Pharmacology, 2017, 174: 2912–2928 (IF 5.491)，CR270已申请中国专利。

2、通过抑制DPP-4而延缓GLP-1降解的候选化合物CR770

候选化合物CR770具有较强的DPP-4酶抑制活性，且CR770对DPP-8/9酶的抑制活性均弱，可避免因脱靶效应导致的血小板减少、胃肠道反应等不良反应的发生。Caco-2细胞模型上CR770具有较强的透膜性，大鼠口服CR770生物利用度达78.5％，且较半衰期达49.8h，为达到长效及降低给药频次提供了可能。CR770已申请中国专利。

3、对肾脏具有保护作用的候选化合物CR271

候选化合物CR271灌胃给药6周治疗糖尿病肾病大鼠，能显著改善大鼠肾重/体重比、24h尿蛋白；能抑制糖尿病大鼠肾组织氧化应激，降低肾脏胶原沉积水平，改善肾纤维化病变。CR271在延缓和治疗糖尿病肾病中的应用已申请中国专利。

慈瑞医药在糖尿病领域着眼于血糖的良好控制和糖尿病器官保护，基于GLP-1机制，研究开发了兼具降糖和器官保护的候选化合物CR270，该候选化合物通过非系统性方式发挥药理作用，具有独特的作用特征，有望成为新型抗糖尿病药物中的一线用药；候选化合物CR770则有望成为长效的非肾途径排泄的DPP-4抑制剂，为糖尿病治疗提供更加安全有效的候选化合物；CR271对肾脏具有特殊保护作用，如能上市必将成为糖尿病肾病适应症的首选药物，给近5000万糖尿病患者带来福音。公司的研发产品将构建起较为完整的抗糖尿病及其并发症的药物产品管线，慈瑞医药也将借此成为糖尿病用药专家。

表情 点击这里取消回复。